Nesteroidna protivnetna zdravila so velika skupina farmakoloških učinkovin, ki jih odlikuje izrazito protivnetno, analgetično in antipiretično delovanje..
Prosimo, upoštevajte: nesteroidna protivnetna zdravila (zdravila) so skrajšana kot NSAID ali NSAID.
Pomembno je: običajno sredstvo proti bolečinam in antipiretik Paracetamol, ne spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil, ker ne vpliva na vnetni proces in se uporablja samo za lajšanje simptomov.
Kako narediti nesteroidna protivnetna zdravila?
Namen delovanja NSAIDs je zaviranje produkcije encima ciklooksigenaze (COX), ki je odgovoren za sintezo biološko aktivnih snovi - tromboksana, prostaglandinov (PG) in prostaciklinov, ki delujejo kot vnetni mediatorji. Zmanjšanje ravni proizvodnje toplogrednih plinov prispeva k zmanjšanju ali popolnemu zmanjšanju vnetnega procesa.
Različne vrste ciklooksigenaze so prisotne v različnih organih in tkivih. Še posebej encim COX-1 je odgovoren za normalno dovajanje krvi v sluznico prebavil in vzdrževanje stabilnega pH želodca z zmanjšanjem sinteze klorovodikove kisline..
COX-2 je navadno prisoten v tkivih v majhnih količinah ali pa sploh ni zaznan. Povečanje njegove ravni je neposredno povezano z razvojem vnetja. Zdravila, ki selektivno zavirajo aktivnost tega encima, delujejo neposredno na patološki fokus. Zaradi tega ni posrednega negativnega vpliva na organe prebavnega trakta..
Prosimo, upoštevajte: COX-3 ne vpliva na dinamiko vnetnega procesa, ampak je odgovoren za razvoj bolečine in vročične reakcije, ki jo povzroča hipertermija (povišanje celotne telesne temperature)..
Razvrstitev nesteroidnih protivnetnih zdravil za sklepe
Glede na selektivnost izpostavljenosti so vsi NSAID razdeljeni na:
- Neselektivna, inhibira vse vrste COX, predvsem pa COX-1.
- Neselektivna, saj vpliva na COX-1 in COX-2.
- Selektivni zaviralci COX-2.
Prva skupina vključuje:
- Acetilsalicilna kislina;
- Piroxicam;
- Indometacin;
- Naproxen;
- Diklofenak;
- Ketoprofen.
Predstavnik druge kategorije je lornoksikam.
Tretja skupina je razvrščena:
- Nimesulid;
- Rofecoxib;
- Meloksikam;
- Celekoksib;
- Etodolac.
Pomembno je: Acetilsalicilna kislina in Ibuprofen večinoma zmanjšata telesno temperaturo, ketorolak (ketorol) pa zmanjša intenzivnost bolečinskega sindroma. Pri zmanjševanju vnetja sklepov so neučinkoviti in se lahko uporabljajo le za simptomatsko zdravljenje..
Farmakokinetika
Sistemska nesteroidna protivnetna zdravila, če jih jemljemo per os, se absorbirajo zelo hitro. Zanje je značilna zelo visoka biološka uporabnost (od 70 do 100%). Proces absorpcije se nekoliko upočasni s povečanjem pH želodca. Najvišjo vsebnost v serumu dosežemo 1-2 uri po dajanju..
Če se zdravilo injicira intramuskularno, se pojavi njegova konjugacija (spojina) z beljakovinami plazme (raven vezave je do 99%). Nastali aktivni kompleksi prosto prodrejo v sklepna tkiva in sinovialno tekočino, predvsem pa se osredotočijo na žarišče vnetja..
Zdravilne učinkovine NSAR in njihovi presnovki se izločajo preko ledvic..
Kontraindikacije
Pri ženskah je med nosečnostjo med zdravljenjem zelo nezaželeno uporabljati sistemske NSAID (enteralne ali parenteralne oblike). Nekatera zdravila v tej kategoriji lahko predpiše lečeči zdravnik, če je predvidena korist za mater večja od možnega tveganja za plod..
Kontraindikacije vključujejo tudi:
- posamezna preobčutljivost za zdravilo;
- razjede in erozija prebavnega trakta;
- levkopenija;
- trombopenija;
- odpovedi ledvic in / ali jeter.
Neželeni učinki nesteroidnih protivnetnih zdravil
Zdravila, ki zavirajo COX-1, so sposobna izzvati razvoj ali poslabšanje gastrointestinalnih bolezni, vključno s hiperacidnim gastritisom in ulcerozno-erozivnimi lezijami sten prebavnega trakta..
Pogosto opaženi neželeni učinki so dispeptične motnje (navzea, teža, zgaga)..
Redna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil ali preseganje priporočenega odmerka je pogosto vzrok za motnje strjevanja krvi, ki se kažejo v krvavitvah. Pri dolgotrajni uporabi je možno zmanjšanje števila krvnih celic do razvoja tako resne bolezni, kot je aplastična anemija..
Veliko nesteroidnih protivnetnih zdravil ima nefrotoksični učinek, ki zmanjšuje funkcionalno delovanje ledvic in povzroča zvišanje krvnega tlaka. Pri dolgotrajni uporabi prispevajo k razvoju nefropatije. Zdravila lahko negativno vplivajo na delovanje jeter..
Obstaja tudi možnost razvoja bronhospazma med jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil za zdravljenje sklepov..
Alergijske kožne reakcije, ki se kažejo kot srbenje in izpuščaji ("urtikarija"), niso izključene. Pri individualni intoleranci niso izključeni angioedem in anafilaksija..
Specifičnost protivnetnega zdravljenja
Vsa sredstva iz te skupine je treba uporabljati le na način, ki ga predpiše zdravnik, z naknadnim nadzorom dinamike vnetnega procesa. Bolnik mora nemudoma obvestiti zdravnika o vseh negativnih spremembah stanja. Zdravljenje poteka z minimalnimi efektivnimi odmerki za minimalno možno obdobje.!
Pripravki v obliki kapsul ali tablet, je zaželeno, da se po obroku, pranje z veliko tekočine (po možnosti čiste vode). Tako lahko zmanjšate škodljive učinke zdravil na sluznico prebavnega trakta.
Z lokalno uporabo protivnetnih gelov in mazil, je verjetnost neželenih učinkov skoraj nič, saj aktivne sestavine skoraj ne vstopajo v sistemski krvni obtok..
Ločite NSAID za zdravljenje vnetja sklepov
Pri izbiri zdravila zdravnik upošteva naravo bolezni, resnost patološkega procesa in posamezne značilnosti bolnikovega telesa (vključno s prisotnostjo kroničnih bolezni in starosti)..
Najpogosteje uporabljeni:
zdravila na osnovi indometacina;- zdravila iz vrst diklofenaka;
- Aceklofenak in njegovi analogi;
- Piroksikam in njegovi derivati;
- Meloksikam;
- Nemisil;
- Celekoksib in pr.
zdravila na osnovi indometacina;Indomethacin
Zdravilo je na voljo v obliki kapsul in tablet. Standardni enkratni odmerki - od 25 do 50 mg, pogostnost dajanja - 2-3 krat na dan. Z uporabo indometacina se najpogosteje pojavijo neželeni učinki, značilni za nesteroidna protivnetna zdravila, zato se vedno bolj daje prednost drugim, varnejšim zdravilom..
Diklofenak
Analogi te droge so Voltaren, Naklofen in Diklak. Diklofenak proizvajajo farmakološka podjetja v obliki tablet in kapsul, injekcijske raztopine, gela za nanašanje na območju prizadetega sklepa in v obliki supozitorijev. Inside je predpisana v odmerku 50-75 mg 2-3 krat na dan, in dnevni odmerek ne sme presegati 300 mg. Raztopino vbrizgamo v / m (v zadnjico) v 3 ml, pri čemer upoštevamo časovni interval med najmanj 12 urami. Injekcije se izvajajo tečaji ne več kot 5-7 dni. Gel nanesite v projekcijo prizadetega sklepa 2-3 krat dnevno..
Etodolac
Analogna droga - trdnja Aethol. Zdravilo Etodolac je na voljo v 400 mg kapsulah. Zanj je značilna selektivnost, ki večinoma zavira aktivnost COX-2. Orodje je predpisano za nujno oskrbo in za zdravljenje revmatoidnega artritisa, ankiloznega spondilitisa in osteoartritisa. Enkratni odmerek - 1 kapsula (1-3 krat na dan po obroku). Če obstaja potreba po zdravljenju, zdravnik prilagodi odmerjanje vsake 2-3 tedne po oceni dinamike postopka. Neželeni učinki so razmeroma redki..
Pomembno je: Zdravilo Etodolac lahko zmanjša učinkovitost nekaterih zdravil za znižanje krvnega tlaka..
Aceclofenac
Analogi zdravila - Zerodol, Diclotol in Aertal. Aceklofenak je dobra alternativa diklofenaku z vidika učinkovitosti. Proizvaja se v tabletah po 100 mg, uporablja pa se za takojšnje lajšanje simptomov in za zdravljenje. Priporočljivo je jemati tablete po 1 kos. 2-krat na dan z obroki. Med sprejemom so možne driska, slabost in bolečine v predelu trebuha (simptomi se pojavijo pri skoraj 10% bolnikov), zato je priporočljivo zdraviti sklepe z minimalnimi učinkovitimi odmerki in kratkimi tečaji..
Piroksikam
Zdravilo je na voljo v tabletah po 10 mg in v obliki raztopine za injiciranje; analog piroksikama - Fedin-20. Zdravilna učinkovina prodre v sinovialno tekočino sklepov in deluje neposredno v vnetju. Glede na nozološko obliko in aktivnost procesa (resnost simptomov) se odmerki gibljejo od 10 do 40 mg na dan (vzamejo se enkrat ali razdelijo v več odmerkov). Analgetski učinek se razvije že 30 minut po jemanju tablet in ostaja v povprečju 24 ur na dan..
Tenoksikam
Tenoksikam (Texamen-L) se prodaja kot prašek za pripravo injekcijske raztopine za dajanje v / m. Standardni odmerek je 2 ml, kar ustreza 20 mg zdravilne učinkovine (enkrat na dan). Z protinom v obdobju poslabšanja se priporoča potek zdravljenja za 5 dni (do 40 mg se daje bolniku dnevno) \ t.
Lornoksikam
Zdravilo je na voljo v tabletah (po 4 in 8 mg) in prašku (8 mg) za rekonstitucijo. Analogi - Lorakam, Ksefokam in Larfiks. Običajni odmerek zdravila Lornoxicam je 8 do 16 mg 2-3 krat na dan pred obroki. Tablete je treba jemati z veliko količino tekočine. Raztopina je namenjena za dajanje v / v ali v / m 8 mg 1-2 krat dnevno. Največji dovoljeni dnevni odmerek za injekcijsko obliko - 16 mg.
Pomembno je: posebno skrb pri zdravljenju Loraksikam potrebo po opazovanju bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni želodca.
Nimesulid
Najpogostejši analogi tega zdravila so Nimesil, Remesulid in Nimesic. Ta NSAID je narejen v obliki granul za pripravo suspenzij v tabletah po 100 mg in v obliki gela za lokalno zunanjo uporabo. Priporočeni odmerek je 100 mg 2-krat na dan po obroku. Gel se priporoča, da se nanese na kožo v projekciji prizadetega sklepa s svetlobo, ki se drgne 2-4 krat dnevno..
Pomembno je: Bolniki z ledvično ali jetrno insuficienco dobijo manjše odmerke. Zdravilo ima hepatotoksični učinek..
Meloksikam
Druga imena za meloksikam so Melox, Recox, Movalis in Revmoxicam. To zdravilo za zdravljenje vnetja sklepov je narejeno v obliki tablet po 7,5 ali 15 mg, kot tudi v obliki raztopine v ampulah po 2 ml (kar ustreza 15 mg aktivne sestavine) in svečk za rektalno dajanje..
Zdravilo selektivno zavira COX-2; redko negativno vpliva na želodec in ne povzroča nefropatije. Na samem začetku zdravljenja je zdravilo Meloksikam predpisano za intramuskularno dajanje (po 1-2 ml), in ker se aktivnost vnetnega procesa zmanjšuje, se bolniku predpisujejo tablete. En odmerek tega NSAID je 7,5 mg, pogostnost dajanja pa je 1-2 krat dnevno..
Rofecoxib
Rofekoksib (drugo trgovsko ime - Denebol) se prodaja v lekarnah v obliki raztopine za injiciranje (2 ml ampule, ki vsebujejo 25 mg zdravilne učinkovine) in v tabletah. Stopnja negativnih učinkov tega NSAID na ledvice in prebavila tega zdravila je izredno nizka. Standardni terapevtski odmerek je 12,5-25 mg. Pogostost sprejemanja (ali dajanje m / m) - 1-krat na dan. Pri intenzivnih bolečinah v sklepih na začetku tečaja bolniku predpiše 50 mg rofekoksiba..
Celekoksib
Ta selektivni zaviralec COX-2 se proizvaja v obliki kapsul, ki vsebujejo 100 ali 200 mg zdravilne učinkovine. Analoge celekoksiba so Flogocib, Revmoxib, Celebrex in Zitzel. Nesteroidna protivnetna zdravila redko izzovejo razvoj ali poslabšanje gastroenteroloških bolezni, če se strogo upošteva predpisani režim zdravljenja. Priporočeni dnevni odmerek je 100-200 mg (istočasno ali v dveh odmerkih) in največ 400 mg..
Ne uporabite sočasno NSAID v tabletah in injekcijah, da preprečite preveliko odmerjanje. Ampak to je povsem dovoljeno in celo priporočljivo vzporedno z dozirnimi oblikami za sistemsko zdravljenje za uporabo geli in mazil.!
Vladimir Plisov, zdravnik