Zdravljenje z alergijo. Pregled antihistaminikov tretje generacije

Pomlad Narava se prebudi ... Krošnje cvetijo ... Breza, jelša, topol, leska proizvajajo koketaste uhane; Čebele, bumbari, ki zbirajo, zbirajo cvetni prah ... Začne se sezona polinoze (od cvetnega prahu lat. Pollinis) ali senene mrzlice - alergijske reakcije na cvetni prah. Prihaja poletje. Trave cvetijo, drgnjejo pelin, dišeče sivke ... Potem pride padec in ambrozija postane "ljubica", katere pelod je najbolj nevaren alergen. Med cvetenjem plevela do 20% prebivalstva trpi zaradi solzenja, kašlja, alergijskega rinitisa. In tukaj je dolgo pričakovana zima za alergike. Toda tukaj mnogi čakajo na alergijo na hladno. Spomladi je spet ... Vse leto.

In izven sezone alergija na živalsko dlako, kozmetiko, hišni prah in tako naprej. Plus alergije na droge, hrana. Poleg tega se v zadnjih letih pogosteje pojavlja diagnoza »alergije«, izrazi bolezni pa so izrazitejši.

Lajša stanje bolnikov z zdravili, lajša simptome alergijskih reakcij, predvsem pa antihistaminiki (AGP). Histamin, ki stimulira receptorje H1, lahko imenujemo glavni krivec bolezni. Sodeluje pri mehanizmu nastanka glavnih manifestacij alergije. Zato so antihistaminiki vedno predpisani kot antialergijska zdravila.. 

Antihistaminiki - blokatorji histaminskega receptorja H1: lastnosti, mehanizem delovanja

Mediator (biološko aktivni mediator) histamin vpliva na:

  • Koža, ki povzroča srbenje, zardevanje.
  • Dihala, ki povzročajo otekanje, bronhospazem.
  • Kardiovaskularni sistem, ki povzroča povečanje vaskularne prepustnosti, srčno aritmijo, hipotenzijo.
  • Prebavila, ki spodbuja izločanje želodca.

Antihistaminiki ustavijo simptome, ki jih povzroča endogeno sproščanje histamina. Preprečujejo razvoj hiperreaktivnosti, vendar ne vplivajo niti na preobčutljivost (preobčutljivost) alergenov niti na infiltracijo sluznice z eozinofili (vrsta levkocitov: njihova vsebnost v krvi se povečuje z alergijami).

Antihistaminiki:

  • znatno zmanjša povečanje prepustnosti kapilar, ki jo povzroča histamin;
  • oslabijo krče gladkih mišic;
  • preprečevanje nastajanja edema tkiva;
  • zmanjšanje toksičnosti za histamin;
  • zmanjša hipotenzivni učinek histamina;
  • lajšanje alergij.

Upoštevati je treba, da mediatorji, ki sodelujejo v patogenezi (mehanizem pojavljanja) alergijskih reakcij, ne vključujejo le histamina. Poleg svoje "krivde" v vnetnih in alergijskih procesih acetilholin, serotonin in druge snovi. Zato zdravila, ki imajo le antihistaminsko aktivnost, zatrejo le akutne manifestacije alergij. Sistematično zdravljenje zahteva kompleksno terapijo za desenzibilizacijo..

Generacije antihistaminikov

Priporočamo, da preberete: Alergija: vzroki, vrste, simptomi, prva pomoč in zdravljenje

Po sodobni klasifikaciji so tri skupine (generacije) antihistaminikov:
H1 blokatorji histamina prve generacije (tavegil, difenhidramin, suprastin) - prodirajo skozi poseben filter - krvno-možgansko pregrado (BBB), delujejo na centralni živčni sistem in imajo sedativni učinek;
H1 blokatorji histamina II generacije (fenkarol, loratadin, ebastin) - ne povzročajo sedacije (v terapevtskih odmerkih);
H1 blokatorji histamina III generacije (telfast, Erius, zyrtec) so farmakološko aktivni presnovki. Ne gredo skozi BBB, na centralni živčni sistem deluje minimalno, tako da ne povzročajo sedacije.

Značilnosti najbolj priljubljenih antihistaminikov so prikazane v tabeli:

 

loratadin

CLARITINE

cetirizin

ZYRTEC

ebastin

KESTINE

primerjalno
učinkovitosti

Učinkovitost

+++

+++

+++

Trajanje
ukrepov

24 ur

24 ur

48 ur.

Čas
nastop učinka

0,5 ure

1 uro

1 uro

Pogostost
odmerjanje

1 r / d

1 r / d

1 r / d

nezaželen
pojavov

Podaljšanje
QT interval

ne

ne

ne

Sedativ
ukrepanje

ne

RARE

ne

Okrepitev
alkohola

ne

DA

ne

Neželeni učinki
kadar se uporablja skupaj s ketokonazolom in. \ t
eritromicin

ne

ne

DA

Povečajte
uteži

ne

ne

ne

aplikacijo
pri določenih populacijah bolnikov

Priložnost
pri otrocih

> 2 leti

> 2 leti

> 12 let

Uporaba
pri nosečnicah

možno

ne
priporočeno

kontraindicirana

Uporaba
med dojenjem

kontraindicirana

kontraindicirana

kontraindicirana

Potreba
zmanjšanje odmerka pri starejših

ne

ne

ne

Potreba
zmanjšanje odmerka ledvične odpovedi

ne

DA

DA

Potreba
zmanjšanje odmerka jeter

ne

ne

kontraindicirana

stroškov
zdravljenje

Stroški za
1 dan zdravljenja, cu.

0,57

0,70

0,57

Stroški za
mesecu zdravljenja.

17.1

21

17.1

 

astemizol

HISMANAL

terfenadin

TREXYL

feksofenadin

TELFAST

primerjalno
učinkovitosti

Učinkovitost

+++

+++

+++

Trajanje
ukrepov

24 ur

18 - 24
uro

24 ur

Čas
nastop učinka

1 uro

1 uro

1 uro

Pogostost
odmerjanje

1 r / d

1-2 r / d

1 r / d

primerjalno
učinkovitosti

Podaljšanje
QT interval

DA

DA

ne

Sedativ
ukrepanje

ne

ne

ne

Okrepitev
alkohola

ne

ne

ne

Neželeni učinki
kadar se uporablja skupaj s ketokonazolom in. \ t
eritromicin

DA

DA

ne

Povečajte
uteži

DA

ne

ne

aplikacijo
pri določenih populacijah bolnikov

Priložnost
pri otrocih

> 1
let

> 3 leta

> 12 let

Uporaba
pri nosečnicah

možno

kontraindicirana

možno

Uporaba
med dojenjem

kontraindicirana

kontraindicirana

kontraindicirana

Potreba
zmanjšanje odmerka pri starejših

ne

ne

ne

Potreba
zmanjšanje odmerka ledvične odpovedi

ne

ne

DA

Potreba
zmanjšanje odmerka jeter

kontraindicirana

kontraindicirana

ne

stroškov
zdravljenje

Stroški za
1 dan zdravljenja, cu.

0,37

-

0,54

Stroški za
mesecu zdravljenja.

11.1

-

16.2

Koristi antihistaminikov 3 generacije

Ta skupina vsebuje farmakološko aktivne presnovke nekaterih zdravil prejšnjih generacij:

  • feksofenadin (telfast, feksofast) - aktivni presnovek terfenadina;
  • levocetirizin (xyzal) je derivat cetirizina;
  • desloratadin (erius, desal) - aktivni presnovek loratadina.

Za zadnjo generacijo zdravil, za katere je značilna velika selektivnost (selektivnost), delujejo izključno na periferne H1-receptorje. Zato prednosti:

  1. Učinkovitost: hitra absorpcija in visoka biološka uporabnost določata hitrost alergijskih reakcij.
  2. Praktičnost: ne vpliva na učinkovitost; pomanjkanje sedacije in kardiotoksičnost odpravlja potrebo po prilagoditvi odmerka starejšim bolnikom.
  3. Varnost: ni zasvojenost - omogoča dolgotrajno terapijo. Njihova interakcija s sočasno uporabljenimi zdravili je praktično odsotna; absorpcija ni odvisna od vnosa hrane; aktivna snov se izloči "kot je" (nespremenjena), tj. tarčni organi (ledvice, jetra) ne trpijo.

Predpišejo zdravila za sezonski in kronični rinitis, konjunktivitis, dermatitis, alergični bronhospazem..

Antihistaminiki 3. generacije: imena in odmerki

Bodite pozorni: odmerek je indiciran za odrasle.

Feksadin, Telfast, Feksofast trajajo 120-180 mg x 1-krat na dan. Indikacije: simptomi senenega nahoda (kihanje, srbenje, rinitis), idiopatska urtikarija (rdečina, srbenje kože) \ t.

Levocetirizin-teva, xizal jemlje 5 mg x 1-krat na dan. Indikacije: kronični alergijski rinitis, idiopatska urtikarija.

Desloratadin-teva, Erius, dezal jemljejo 5 mg x 1-krat na dan. Indikacije: sezonska polinoza, kronična idiopatska urtikarija.

Antihistaminiki tretje generacije: neželeni učinki

S svojo relativno varnostjo lahko blokatorji histaminskih receptorjev H1 tretje generacije povzročijo: agitacijo, konvulzije, dispepsijo, bolečine v trebuhu, mialgijo, suha usta, nespečnost, glavobol, astenični sindrom, slabost, zaspanost, dispnejo, tahikardijo, zamegljen vid, zaspanost, tahikardijo, zamegljen vid, povečanje telesne mase, tahikardijo, zamegljen vid, povečanje telesne mase , paronyria (nenavadne sanje).

Antihistaminiki za otroke

Ksizal kapljice, predpisane otrokom: starejšim od 6 let v dnevnem odmerku 5 mg (= 20 kapljic); od 2 do 6 let v dnevnem odmerku 2,5 mg (= 10 kapljic), običajno 1,25 mg (= 5 kapljic) x 2-krat na dan.
Levocetirizin-teva - odmerek za otroke, starejše od 6 let: 5 mg x 1-krat na dan.

Sirup Erius je dovoljen za otroke, stare od 1 do 6 let: po 1,25 mg (= 2,5 ml sirupa) x 1-krat na dan; od 6 do 11 let: 2,5 mg (= 5 ml sirupa) x 1-krat na dan;
mladostniki od 12 let: 5 mg (= 10 ml sirupa) x 1-krat na dan.

Erius lahko zavira razvoj prve faze alergijske reakcije in vnetja. V primeru kronične urtikarije pride do obratnega razvoja bolezni. Terapevtska učinkovitost zdravila Erius pri zdravljenju kronične urtikarije je potrjena v s placebom nadzorovani (slepi) multicentrični študiji. Zato je zdravilo Erius priporočljivo uporabljati pri otrocih, ki trajajo eno leto.

Je pomembno: študija o učinkovitosti erija v obliki pastil v skupini otrok ni bila izvedena. Vendar farmakokinetični podatki, ugotovljeni v študiji določanja odmerkov zdravila ob sodelovanju bolnikov-otrok, kažejo na možnost uporabe 2,5 mg pastil v starostni skupini od 6 do 11 let.

Fexofenadin 10 mg, predpisan za mladostnike, starejše od 12 let.

Zdravnik pripoveduje o drogah iz alergij in njihovi uporabi v pediatriji:

Predpisovanje antihistaminikov med nosečnostjo

Med nosečnostjo niso predpisani antihistaminiki tretje generacije. V izjemnih primerih se lahko uporabita Telfast ali Fexfast..

Je pomembno: Informacije o uporabi zdravil skupine fexofenadine (telfast) pri nosečnicah niso dovolj. Ker študije, opravljene na poskusnih živalih, niso pokazale nobenih znakov neželenih učinkov telfasta na splošni potek nosečnosti in prenatalni razvoj, se zdravilo ocenjuje kot pogojno varno za nosečnice..

Antihistaminiki: od Dimedrola do Eriusa

Prva generacija antihistaminikov, je veliko alergikov, ki morajo izboljšati dobro počutje. "Stranska" zaspanost je bila zaznana kot danost, vendar ne teče iz nosu in oči ne srbijo. Da, kakovost življenja je utrpela škodo, toda kaj storiti je bolezen. Najnovejša generacija antihistaminikov je omogočila velikemu številu bolnikov, ki trpijo za alergijami, da se ne samo znebijo simptomov alergije, temveč tudi živijo normalno življenje: voziti avto, se športno ukvarjati, ne da bi tvegali, da bodo »zaspali na poti«.

4. generacija antihistaminikov: miti in realnost 

Pogosto v oglaševanju za zdravljenje alergij, izraz "antihistaminik drog nove generacije", "četrte generacije antihistaminik drog" zdrsne. Poleg tega se ta neobstoječa skupina pogosto ne obravnava le kot protialergijska zdravila zadnje generacije, temveč tudi za zdravila pod novimi blagovnimi znamkami druge generacije. To ni nič drugega kot tržni trik. V uradni klasifikaciji so navedene le dve skupini antihistaminikov: prva generacija in druga. Tretja skupina so farmakološko aktivni presnovki, ki jim sledi izraz "blokatorji histamina H1 tretje generacije"..

Klinični farmakolog, zdravnik najvišje kategorije Marina S. Nazarova