Paracetamol je razširjeno antipiretično in analgetično zdravilo, ki spada v skupino anilidov. V številnih državah se proizvaja pod imenom Acetaminophen. Orodje ne povzroča neželenih učinkov, značilnih za večino nesteroidnih protivnetnih zdravil, vendar pa lahko pri prevelikih odmerkih negativno vpliva na delovanje jeter, ledvic in krvnega obtoka..
Pomembno je: tveganje za neželene učinke (hepato in nefrotoksične) se večkrat poveča z vzporednim vnosom paracetamola in tekočin, ki vsebujejo etanol (vključno s farmacevtskimi tinkturami).. V zvezi s tem je v času zdravljenja priporočljivo, da se vzdržijo alkohola.
Nedvomna prednost paracetamola pred acetilsalicilno kislino (Aspirin) je majhno tveganje za poslabšanje kroničnega gastritisa in razvoj razjed želodca in dvanajstnika.
Ta osrednji narkotični analgetik velja za enega najbolj učinkovitih in varnih. Navedeno je na seznamu "bistvenih in bistvenih zdravil", ki ga je sprejela vlada Ruske federacije.
Aktivna sestavina in oblika sproščanja
Aktivna sestavina je para-acetaminofenol (N- (4-hidroksifenil) acetamid). Kemijska formula - C8H9NO2. Paracetamol je bil sintetiziran leta 1877, klinično preskušanje pa je potekalo deset let kasneje. Prodaja zdravila se je začela leta 1953 pod blagovno znamko Tylenol (ZDA). Leta 1956 se je Panadol pojavil na osnovi iste kemikalije. Trenutno se proizvaja ogromna količina zdravil, ki vsebujejo paracetamol, ki dodatno vsebuje sestavine, kot so kofein, acetilsalicilna kislina, kodein, analgin itd..
Domače farmacevtske družbe Paracetamol se proizvaja v običajnih tabletah (po 200, 325 in 500 mg), obloženih tablet (Panadol Extra 325 in 500 mg), kapsulah (325 in 500 mg) ter tudi v obliki rektalnih svečk (po 50). , 100, 125, 250 in 500 mg).
Farmacevtske verige prodajajo 500 mg topne tablete - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs in Paracetamol-Hemofarm.
Priljubljena zdravila, ki vsebujejo panadol, vključujejo praške za pripravo Ferwexa in Theraflu..
Na voljo je tudi oblika za injiciranje - raztopina Perfalgan (10 mg / ml). Za otroke lahko kupite Panadol Beby in Efferalgan otroške sirupe ter peroralne suspenzije Paracetamol Children, Calpol in Daleron..
Prednosti paracetamola
Para-acetaminofenol deluje na center termoregulacije v hipotalamusu, zaradi česar je njegov antipiretični učinek čim bližje procesu naravnega znižanja telesne temperature. Nedvomna prednost paracetamola pred nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je selektivnost izpostavljenosti, ki omogoča njeno uporabo za zdravljenje otrok. Poleg tega produkti presnove zdravila zelo hitro zapustijo telo na naraven način, kar izključuje kumulacijo (kopičenje) v organih in tkivih..
Paracetamol: indikacije za uporabo
Paracetamol je zdravilo za lajšanje simptomov. Ne vpliva na dinamiko patološkega procesa. Najpogostejše indikacije za začetek jemanja tega zdravila (zdravila) so zvišana telesna temperatura (hipertermija) na podlagi prehladov in virusnih bolezni ter bolečine (bolečine) v kosteh in mišicah pri gripi in drugih ARVI..
Bolezni in stanja, v katerih se priporoča uporaba acetaminofena:
- glavobol (vključno z migreno);
- artralgija (bolečina v sklepih);
- mialgija (bolečine v mišicah);
- nevralgija;
- vročino neznanega izvora;
- išias;
- artroza;
- zobobol;
- algomenoreja (boleča obdobja).
Odmerjanje in uporaba Paracetamol
Acetaminofen ima terapevtski učinek pri jemanju odmerkov 10-15 mg na 1 kg telesne mase.
Peroralne oblike paracetamola (tablete ali sirup) je priporočljivo jemati 1-2 uri po jedi, piti veliko tekočine (po možnosti čisto vodo). Zaužitje polnega želodca upočasni absorpcijo in s tem razvoj pričakovanega terapevtskega učinka..
Paracetamol v obliki svečk je uveden rektalno (1 sveča)..
Priporočeni enkratni odmerek za odrasle bolnike in mladostnike, starejše od 12 let (ali s telesno maso 40 kg ali več), je 1 g (2 tableti po 0,5 g), dnevni odmerek pa 4 g.
Pri otrocih, mlajših od 12 let, se odmerek določi individualno v količini 10-15 mg na 1 kg mase (60 mg / kg na dan). Večkratnost - do 4-krat na dan; Priporočljivo je, da se med sprejemom ohrani približno enak časovni interval.
Za dojenčke od 3 mesecev. do 1 leta se odmerki gibljejo od 24 do 120 mg (do 4-krat na dan), otroci od 1. do 6. leta starosti pa dobijo od 120 do 240 mg na odmerek..
Zdravilo Paracetamol je zaželeno jemati več kot 5 dni zapored. Če vročina traja dlje kot 3 dni in bolečina traja več kot 5 dni, se posvetujte s svojim zdravnikom.. Običajno je v takšnih primerih zdravilo priporočljivo nadomestiti z drugim analgetikom in antipiretikom. Da bi zmanjšali tveganje neželenih učinkov, je priporočljivo omejiti minimalne efektivne odmerke in strogo upoštevati režim \ t.
Farmakološko delovanje
Zdravilna učinkovina lahko blokira encim ciklooksigenazo (TSOG1 in TSOG2), s čimer se zmanjša raven produkcije bolečinskih mediatorjev - prostaglandinov. Zdravilo ima neposreden učinek na termoregulacijska središča in bolečine v možganih. Obstaja razlog za domnevo, da so izraziti antipiretični in analgetični učinki med drugim posledica selektivne blokade COX 3 - encima, ki pospešuje sintezo prostaglandinov in je vključen v tvorbo vročice in bolečin..
To zdravilo ima relativno blage protivnetne lastnosti, saj ga nevtralizirajo peroksidaze perifernih tkiv. Paracetamol ne vpliva negativno na presnovo vode in elektrolitov.
Farmakodinamika
Po zaužitju se paracetamol hitro absorbira v prebavnem traktu. Čas za dosego maksimalne koncentracije v serumu se lahko spreminja od 30 minut. do 2 uri. Približno 15% zdravilne učinkovine je konjugirano s proteini plazme. Zdravilo prosto prehaja krvno-možgansko pregrado. Večina snovi prenaša biotransformacijo v jetrih. Razpolovni čas je od 1 do 4 ure (pri starejših bolnikih je nekoliko daljši). Metaboliti (sulfati in glukoronidi) in para-acetaminofenol v nespremenjeni obliki (približno 3%) se izločajo z urinom..
Paracetamol: kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo:
- preobčutljivost (preobčutljivost) na zdravilno učinkovino;
- "aspirinska triada" (kombinacija intolerance za NSAID, bronhialno astmo in ponavljajoče se nosne polipoze in paranazalnih sinusov);
- vnetne bolezni, erozija in razjede prebavnega trakta;
- gastrointestinalne krvavitve;
- huda okvara ledvic;
- diagnosticirana hiperkalemija;
- po operaciji obvoda koronarnih arterij.
Pomembno je: Zdravila, ki vsebujejo paracetamol, so kontraindicirana pri novorojenčkih prvega meseca življenja.
Posebno previdnost pri jemanju tega zdravila je treba upoštevati pri naslednjih boleznih in patoloških stanjih:
- kronični alkoholizem in alkoholna poškodba jeter;
- ishemična bolezen srca in kronično srčno popuščanje;
- cerebralna žilna bolezen;
- periferne arterijske lezije;
- odpoved ledvic in jeter.
Prosimo, upoštevajte: diabetesa ni priporočljivo jemati paracetamola v obliki sirupa.
Neželeni učinki paracetamola
Sprejem paracetamola s strani ženske med nosečnostjo večkrat poveča tveganje za nastanek nenormalnosti, kot so spuščen testisi pri novorojenčkih (kriptorhizem pogosto zahteva kirurški poseg). Po mnenju nekaterih raziskovalcev, zdravilo poveča verjetnost, da otrok razvije bronhialno astmo (skupaj z aspirinom)..
Prav tako je verjel, da jemanje paracetamola lahko rahlo zmanjša bolnikov emocionalni odziv..
Prekomerno jemanje tega zdravila, tudi v terapevtskih odmerkih, lahko povzroči razvoj analgetične nefropatije, kar povzroči hudo odpoved ledvic..
Kaj je nevarno preveliko odmerjanje paracetamola?
Skoraj vsako farmakološko zdravilo v določenem odmerku je lahko smrtonosno. Strupenost paracetamola je sorazmerno majhna, vendar se ob hkratnem jemanju odmerka, ki presega 10-15 g (za odrasle) ali 140 mg / kg (za otroka), razvije resno okvaro jeter. To je posledica hepatotoksičnega učinka vmesnih presnovnih produktov para-acetaminofenola..
Je pomembno: smrt je možna ob jemanju 40 tablet na dan. Upoštevanje navodil izključuje sprejem nevarne količine zdravila.
Znaten presežek priporočenega odmerka je eden od vzrokov za hude krvavitve v prebavilih, ki zahtevajo nujno hospitalizacijo. Če zdravstvena oskrba ni zagotovljena pravočasno, smrt ni izključena..
Pri prevelikem odmerjanju je hemodializa neučinkovita in prisilna diureza je lahko celo nevarna. V primeru zastrupitve s paracetamolom je uporaba glukokortikoidov in antihistaminikov nesprejemljiva, saj povečujejo stopnjo sinteze presnovnih produktov, ki negativno vplivajo na jetra..
Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Pomembno je, da ste previdni pri uporabi paracetamola vzporedno z antikoagulanti (varfarin), antitrombocitnimi zdravili (vključno z acetilsalicilno kislino), glukokortikosteroidnimi hormoni (prednizolon) in zaviralci ponovnega privzema serotonina (fluoksetin, sertralin itd.).
Kombinacija z zdravili, ki vsebujejo fenobarbital (Valocordin, Corvalol), je nesprejemljiva.
Paracetamol med nosečnostjo in dojenjem
Ženske v tretjem trimesečju nosečnosti ne smejo jemati paracetamola. V prvem in drugem trimesečju je treba zdravilo jemati, kot vam je predpisal zdravnik; v tem primeru razmerje med koristmi za mater in možnim tveganjem za plod.
V materino mleko prodre manj kot 1% zdravilne učinkovine, zato laktacijsko obdobje ni kontraindikacija za jemanje zdravila..
Dodatne informacije
Če se je zaradi bolezni pri pacientu apetit občutno zmanjšal, je priporočljivo prepoloviti odmerjanje peroralnih oblik, da bi se izognili nevarnosti draženja sluznice prebavil..
Sestava nekaterih zdravil para-acetaminofenola je vključena v kombinaciji s kofeinom. Dokazano je, da kofein povečuje učinek paracetamola s povečanjem njegove biološke uporabnosti. Ta kombinacija veliko pomaga pri zadrževanju glavobolov v ozadju nizkega krvnega tlaka..
Povečanje učinka para-acetaminofenola se doseže z vzporednim vnosom askorbinske kisline v telo. Vitamin C upočasni izločanje zdravilne učinkovine iz telesa.
Vladimir Plisov, zdravnik