Seznam oralnih hipoglikemičnih zdravil, načelo njihovega delovanja

Zdravljenje sladkorne bolezni tipa 1 in tipa 2 ima velike razlike. Pri sladkorni bolezni tipa 2 se funkcija sinteze insulina ohrani, vendar se proizvaja v zmanjšani količini. Hkrati tkivne celice postanejo manj dovzetne za hormon. Te motnje je mogoče uspešno odpraviti s peroralnimi antidiabetiki..

Vrste oralnih hipoglikemičnih zdravil

Hipoglikemična zdravila se proizvajajo veliko, razlikujejo se po izvoru in kemijski formuli. Obstajajo take skupine peroralnih antidiabetikov:

  • derivati ​​sulfonilsečnine;
  • glinide;
  • bigvanidi;
  • tiazolidindion;
  • inhibitorje a-glukozidaze;
  • inkretini.

Poleg tega je bila pred kratkim sintetizirana nova skupina zdravil za zniževanje glukoze - to so derivati ​​natrijevega glukoznega inhibitorja tipa 2 (SGLT2)..

Derivati ​​bigvanida

Trenutno se uporablja samo eden od biguanidov. metformina. Pravzaprav to zdravilo ne vpliva na sintezo insulina in bo zato popolnoma neučinkovito, če se insulin sploh ne sintetizira. Njegov zdravilni učinek se doseže s povečanjem izkoriščenosti glukoze, izboljšanjem njegovega prenosa skozi celične membrane, kot tudi z zmanjšanjem glukoze v krvi..

Poleg tega ima zdravilo anorektični učinek, saj ga lahko uporabljamo pri zdravljenju debelosti pod nadzorom zdravnika. Mimogrede, nekatere "čudežne tablete" za hujšanje vsebujejo to snov, medtem ko brezvestni proizvajalec tega ne more določiti v sestavi. Uporaba takšnih zdravil je lahko zelo nevarna za zdravje. Metformin je antidiabetično zdravilo, ki ga predpiše zdravnik, ob upoštevanju indikacij in kontraindikacij..

Kontraindikacije za uporabo bigvanidov:

  • Diabetes tipa 1;
  • Ketoacidoza;
  • Okvara ledvic;
  • Srčno popuščanje;
  • Okvarjeno delovanje jeter;
  • Respiratorna odpoved zaradi bolezni pljuč;
  • Napredne starosti.

Če ženska, ki jemlje metformin, zanosi, mora prenehati uporabljati to zdravilo. Uporaba metformina bo mogoča šele po prekinitvi dojenja..

Sulfonil urea derivati

Zelo pogosto pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2 uporabljamo derivate sulfonilsečnine. Obstajajo tri generacije zdravil s sulfonilsečnino:

  • Prva generacija: tolbutamid, tolazamid, klorpropamid.
  • Druga generacija: glibenklamid, glizoksepid, glikvidon, glipizid.
  • Tretja generacija: glimepirid.

Priprave prve generacije so dejansko izgubile svoj pomen, zato se zdaj praktično ne uporabljajo. Priprave druge in tretje generacije so več desetkrat aktivnejše od priprav prve generacije. Poleg tega je verjetnost neželenih učinkov pri uporabi sodobnejših zdravil za sulfonilsečnino veliko manjša. Prva droga druge generacije je bila glibenklamid, ki se zdaj uspešno uporablja.

Sulfonilsečnina ima različne stopnje resnosti učinka in trajanja delovanja. Med njimi ima najbolj izrazit hipoglikemični učinek glibenklamid. Morda je to najbolj priljubljen predstavnik med zdravili za sulfonilsečnino. Druga najpogostejša je gliklazida. To zdravilo ima ne le hipoglikemični učinek, ampak tudi pozitivno vpliva na reološke lastnosti krvi in ​​mikrocirkulacijo..

Derivati ​​sulfonilsečnine stimulirajo izločanje in izločanje insulina iz beta celic, prav tako pa obnavljajo občutljivost teh celic na glikemijo..

Značilnosti uporabe:

  • Neučinkovit pri znatni izgubi celic beta trebušne slinavke pri bolniku;
  • Pri nekaterih bolnikih zaradi neznanih razlogov ni antidiabetičnega učinka;
  • Učinkovito samo z dieto;
  • Mora se jemati pol ure pred obroki.

Glavne kontraindikacije za uporabo zdravil za sulfonilsečnino so diabetes mellitus tipa 1, stanje ketoacidoze, nosečnost in dojenje, resna operacija..

Zaviralci alfa glukozidaze

To skupino predstavljajo droge akarboza in miglitol. Zmanjšujejo absorpcijo večine ogljikovih hidratov v črevesju (maltozo, saharozo, škrob). Kot rezultat, opozarjanje na razvoj hiperglikemije. Uporaba zaviralcev alfa-glukozidaze lahko povzroči vse vrste dispeptičnih pojavov (napenjanje, driska) zaradi kršenja procesov prebave in absorpcije ogljikovih hidratov. Da bi se izognili neželenim učinkom na del prebavnega trakta, se zdravljenje začne z majhnimi odmerki, ki ga postopoma povečujejo. Tableto je treba jemati s hrano. Poleg tega je pomembno upoštevati prehrano in omejiti uživanje kompleksnih ogljikovih hidratov..

V primeru dispeptičnih simptomov se ne more zateči k uporabi encimskih pripravkov, antacidov, sorbentov. To seveda izboljša prebavo, odpravi napenjanje in drisko, hkrati pa se bo učinkovitost zaviralca alfa-glukozidaze opazno zmanjšala..

Akarboza je edino peroralno sredstvo, ki se lahko uporablja v kompleksnem zdravljenju diabetesa, odvisnega od insulina. Poleg tega, glede na sodobne študije, zdravljenje z akarbozo spremlja zmanjšanje napredovanja žilne ateroskleroze in zmanjšanje tveganja za nastanek zapletov srca pri nastanku ateroskleroze..

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev alfa-glukozidaze:

  1. Vnetna črevesna bolezen;
  2. Ciroza jeter;
  3. Razjede v črevesju;
  4. Intestinalne strikture;
  5. Kronična odpoved ledvic;
  6. Nosečnost in dojenje.

Derivati ​​tiazolidindiona (glitazoni)

Predstavniki te skupine tablet pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), pyaglar. Delovanje te skupine zdravil je posledica povečane občutljivosti ciljnih tkiv na delovanje insulina, s čimer se poveča izkoriščenost glukoze. Glitazoni ne vplivajo na sintezo insulina z beta celicami. Hipoglikemični učinek tiazolidindionov se začne pojavljati po enem mesecu in polni učinek lahko traja do tri mesece..

Po podatkih iz raziskav glitazoni izboljšajo metabolizem lipidov in zmanjšajo raven nekaterih dejavnikov, ki igrajo vlogo pri aterosklerotičnih žilnih poškodbah. Tekoče se izvajajo obsežne študije, da bi ugotovili, ali se glitazoni lahko uporabijo kot sredstvo za preprečevanje sladkorne bolezni tipa 2 in zmanjšanje pojavnosti kardiovaskularnih zapletov..

Vendar imajo derivati ​​tiazolidindiona tudi stranske učinke: povečanje telesne teže in določeno tveganje za srčno popuščanje..

 Priporočljivo je, da se tiazolidindioni uporabljajo skupaj z bigvanidi, pripravki sulfonilsečnine, insulinom..

Derivati ​​glinida

Predstavniki te skupine so Repaglinid (Novonorm) in nateglinid (starlix). To so kratkodelujoča zdravila, ki stimulirajo izločanje insulina, kar vam omogoča, da po obrokih nadzorujete ravni glukoze. Pri hudi hiperglikemiji na prazen želodec glinidi niso učinkoviti.

Insulinotropni učinek se pri jemanju glinide zelo hitro razvije. Proizvodnja insulina se na primer pojavi 20 minut po jemanju tablet Novonorma in pet do sedem minut po zaužitju zdravila Starlix..

Neželeni učinki vključujejo povečanje telesne mase, kot tudi zmanjšanje učinkovitosti zdravila pri daljši uporabi..

Kontraindikacije vključujejo naslednja stanja:

  1. Insulin-odvisen diabetes;
  2. Ledvična, jetrna odpoved;
  3. Nosečnost in dojenje.

Incretin

To je nov razred hipoglikemičnih zdravil, ki vključujejo derivate inhibitorjev dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) in derivate agonistov glukogon-podobnega peptida-1 (GLP-1). Inkretini so tisti hormoni, ki se pri prehranjevanju sproščajo iz črevesja. Spodbujajo izločanje insulina in v tem procesu imajo glavno vlogo glukoza-odvisni insulinotropni (HIP) in glukogonski podobni peptidi (GLP-1). To se dogaja v zdravem telesu. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 se izločanje inkretinov zmanjša in izločanje insulina se ustrezno zmanjša..

Inhibitorji dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) so ​​v bistvu aktivatorji GLP-1 in HIP. Pod vplivom zaviralcev DPP-4 se poveča trajanje delovanja inkretinov. Predstavnik inhibitorjev dipeptidil peptidaze-4 je sitagliptin, ki se proizvaja pod trgovskim imenom Januvia.

Januvia stimulira izločanje insulina in tudi zavira izločanje hormona glukagona. To se zgodi le pod pogojem hiperglikemije. Z normalno koncentracijo glukoze zgoraj navedeni mehanizmi niso vključeni, pomaga pri izogibanju hipoglikemiji, kar se dogaja pri zdravljenju hipoglikemičnih zdravil drugih skupin. Na voljo v obliki tablet.

Vendar pa so derivati ​​agonistov GLP-1 (Victose, Lixumia) proizvedeni v obliki raztopin za subkutano dajanje, ki je seveda manj primerna kot uporaba tablet..

SGLT2 derivati ​​inhibitorjev

Derivati ​​natrijevega glukoznega inhibitorja tipa 2 (SGLT2) so najnovejša skupina hipoglikemičnih zdravil. Njeni predstavniki dapagliflozin in canagliflozin FDA odobrila FDA v letu 2012 oziroma 2013. Mehanizem delovanja teh tablet temelji na inhibiciji aktivnosti SGLT2 (natrijev-glukozni cotransporter tipa 2)..

SGLT2 je glavna transportna beljakovina, ki sodeluje pri reabsorpciji (reapsorpciji) glukoze iz ledvic v kri. Zaviralci zdravil SGLT2 znižajo koncentracijo glukoze v krvi z zmanjšanjem njene reabsorpcije ledvic. To pomeni, da droge spodbujajo sproščanje glukoze v urinu..

Sočasni učinki pri uporabi zaviralcev SGLT2 so znižanje krvnega tlaka in telesne mase. Med stranskimi učinki zdravila se lahko razvijejo hipoglikemija, okužbe sečil.

Dapagliflozin in kanagliflozin sta kontraindicirana pri insulinu odvisni sladkorni bolezni, ketoacidozi, ledvični odpovedi, nosečnosti \ t.

Je pomembno! Isto zdravilo prizadene ljudi drugače. Včasih ni mogoče doseči želenega učinka v ozadju terapije z enim samim zdravilom. V takih primerih uporabite kombinirano zdravljenje z več peroralnimi antidiabetiki. Takšna terapevtska shema vam omogoča vplivati ​​na različne dele bolezni, povečati izločanje insulina in tudi zmanjšati odpornost na tkivne insulin..